第22卷第U期2020年11月
这宁中医药大学学报
JOURNAL OF LLAONING UNIVERSITY OF TCM
Vol. 22 No. 11
N ov., 2020
D( )I :10.13194/j .issn. 1673-842x.2020.11.042荭草苷植物资源分布及药理作用
何旭1,樊锐锋苏连杰1,康勋3
(1.黑龙江中医药大学,黑龙江哈尔滨150040; 2.哈尔滨誉衡药业股份有限公司博士后科研工作站,黑龙江哈尔滨150025;
3.黑龙江省园艺试验示范中心,黑龙江哈尔滨丨50300)
摘要:荭草苷是一种黄酮类化合物,是多种植物的主要活性成分,具有抗菌抗病毒、抗炎镇痛、神经保护和心脏保护等作用,在临床上也有广泛的应用该文详细地阐述了荭草苷的资源分布及其多种药理
作用,为荭草苷的进一步开发利用和临床应用提供理论基础_
关键词:荭草苷;资源分布;药理作用
中图分类号:R285 文献标志码:A 文章编号:1673-842X(2020) 11-0176-06
Plant Resource D istribution and Pharm acological Action o f Orientin
H E X u1,F A N R u i l e n g1-2,S U L i a n j i e1,K A N G X u n1
(1 .H e i l o n^y i a n g U n i v e r s i t y o f C h i n e s e M e d i c i n e,H a r b i n 150040, H e i l o n g j i a n g,C h i n a;
2. H a r b i n G l o r i a P h a r m a r e u t i c a l s C o.,L i d.,H a r b i n 150025, H e i l o n g j i a n g,C h i n a;
3.H e i l o n g j i a n g H o r t i c u l t u r a l T e s t anfl D e m o n s t r a t i o n C e n t e r,H a r b i n 150300, H e i l o n g j i a n g,C h i n a )
A bstract: O r i e n t i n is a f l a v o n o i r l (.o m p o u n d,w h i c h is t h e m a i n a c t i v e i n g r e d i e n t o f v a r i o u s p l a n t s.
It h a s a n t i b a c t e r i a l,a n t i—v i r a l,a n t i—i n f l a m m a t o r y,a n a l g e s i c,n e n r o p r o l e c t i v e a n d r a r d i o p r o t e c t i v e ef f e c t s.It is a l s o w i d e l y u s e d in c l i n i c a l p r a r t i c*e.I n t h i s p a p e r,t h e r e s o u r c e d i s t r i b u t i o n o f o r i e n t i n
a n d its v a r i o u s p h a r m a c o l o g i c a l e f f e c t s a r e e l a
b o r a t e d i n d e t a i l,w h i
c h p r o v i
d
e s a t h e o r e t i c a l b a s i s
f o r
t h e f u r t h e r d e v e l〇[)m e n t a n d a p p l i c a t i o n o f o r i e n t i n anc l ils c l i n i c a l a p p l i c a t i o n.
K eyw ords:o r i e n t i n;r e s o u r r e d i s l r i h u t i o n;p h a r m a c o l o g i c a l effect
基金项目:哈尔滨市优秀学科带头人蓰金(2017KAXXj082 )
作者简介:何旭(1996-),女,辽宁朝阳人,硕士研究生,研究方向:中药药效物质基础及质量标准化研究。
叶子原唱
通讯作者:苏连杰(丨%3-),女,黑龙江宾县人,教授,博士,研究方向:中药药效物质基础及质量标准化研究:
[J 1.现代康复,2001,5(6): 133.
[28]邵妍,王鹏琴,王树东,等.眼针运动疗法对脑缺血再灌注大
鼠脑缺血半暗带区VEGF蛋白及VEGFmRNA表达的影响
[J 1.中国中医基础医学,20丨5,21 (4):445-448.
[29]罗立欣,于秀,白丽.眼针中风后吞咽闲难35例疗效观
察丨J 1.实用中医内科杂志,2011,25 ( 3 ): 97-98.
[30]李莉,王刚,支世保.眼针脑卒中后吞咽闲难46例[ J J .
one of a kind
河南中医,2016,36 ( 12): 2117—2119.
[31 I高晨,戚虹百,杨华林.眼针中风后假性球麻痹临床疗
效观察丨J ].辽宁中医药大学学报,2018,20 ( 9 ): 196-199. [32]葛芳,王建平,俞淑萍.不同频率电针脑卒中后吞咽障
碍的临床观察[J].中国中医药科技,2012,19 ( 1): 70-7】. [33]陈丹.不同频率电针脑卒中后假性球麻痹吞咽障碍的
临床研究[D 1.南京:南京中医药大学,2018.
[34]张立志,许能贵,李如良,等.不同频率电针廉泉、风府穴
中风吞咽障碍临床研究[J 1 .中国针灸,2018,38 ( 2):
115-118.
[35]朱原,傅立新,石学敏.不同针法针刺天突穴延髓
麻痹吞咽障碍疗效比较[J ].中国针灸,2014,34 ( 11):
1089-1092.
[36 ]金海鹏,吴秋燕,张卫,等.耳穴磁贴卒中后慢性期吞咽
障碍:随机对照研究[J ].中国针灸,2014,34 ( 1): 9-14.
[37J尚妍,任红,刘福兴,等.肌电引导下人迎穴穴位注射 脑卒中后吞咽困难疗效观察[.中国针灸,2018,38 ( 8):
803-806.
[38 ]苏瑜,韩宝杰.醒脑开窍针刺法中风后假性球麻痹吞咽
困难47例[J].四川中医,2012,30( 11): 127-128.丨39 ]石岩丽.醒脑开窍针刺法脑卒中后假性球麻痹吞咽障 碍68例[J 1.山东中医药大学学报,2013,37 ( 2): 131-132.
丨40丨葛俊领,田建军,沈凤梅,等.醒脑开窍针刺法中风后吞 咽困难50例丨 J ].河南中医,2014,34( 12): 2319-2320.
141 j卢建丽,韩振萍,马将,等.醒脑开窍针刺法联合功能训练治 疗脑卒中后吞咽闲难的疗效及对日常生活能力的影响[J J .
针灸临床杂志,2019,35 ( 9): 23-26.
丨42丨彭长林.任督通调法卒中后假性延髓麻痹疗效观察[J ].
中国针灸,2010,30 ( 7): 551 -553.
[43]王琪.通关利窍针刺法脑卒中后吞咽障碍临床研究[J 1.
上海针灸杂志,20丨5,34 ( 8 ): 721 -723.
[44]孟丽娜,张春红,石学敏.“通关利窍”针刺法脑卒中后
真性延髓麻痹22例丨J ].中国针灸,2014,34 ( 8 ): 779-780. [45]吴艺玲,王琳,脱森,等.互动式针刺法对卒中后假性延髓麻
痹吞咽困难的疗效[J丨.中国康复医学杂志,2013,28 (8):
739-742,757.
[4 6 ]周震,¥玉莲,袁河,等.头体针结合中风后吞咽障
碍60例临床观察研究[J丨.时珍国医国药,2013,24 ( 9):
2160-2162.
[47]张焕琨,王宁.从“饮水试验”分析汚=针和项5针中
风后吞咽闲难临床疗效[J ].辽宁中医药大学学报,2013,15
(4):105-106.
丨48 ]刘勇,王洪.项针结合咽针速刺脑梗死后真性延髓麻痹
32 例丨 J ].中国针灸,2016,36 (2): 129-130.
[49 ]方君辉,朱文宗,宋丰军,等.深刺廉泉穴配合项十针卒
中后假性球麻痹临床观察[•!].上海针灸杂志,2017,36 ( 6):
652-656.
22卷辽宁中医药大学学报
荭草苷U r i e n t i n ),又叫荭草素,是一类黄酮碳苷类单体化合物,其结构为3 4’,5,7-四羟基黄酮-8_D_吡喃葡萄糖仟Ml (结构式见图丨分子式
S C21H2,,O n,分子量为448.376 9 g/m〇丨荭草苷外观呈黄粉末,可溶于「I1醇、乙醇、D M S O等有机溶剂,熔点为218~220在M X m n处有较强的吸收峰
现代药理学研究表明,荭草卄具有多种药理活性,心抗炎,抗氧化,抗肿瘤,心脏保护和神经保护及镇痛等广泛的药理作用l W此,对荭草苷的研究:1丨-:成为天然成分研究的热点之一,,
I荭草苷的资源分布
荭草苷在[*1然界的分布十分广泛,在毛茛科、寥科、大戟科、棕榈科、豆科、唇形科、菊科等十几个科的植物中均布分布
I I蓼科
红寥P o i y g o m i m o r i e n f a i e L.赶草(《名医别录》),別名东方蓼、狗姥巴花,寥科寥属植物,是一种广泛分布的草本植物1'除两藏外,广布于全国各地,野生或栽培。生沟边湿地、村边路旁。朝鲜、日本、俄 罗斯、菲律宾、印度、欧洲和大洋洲也有:将干燥的小叶茎和叶片用水煎煮,或;丨]乙酸乙酯提取,得到黄酮类化合物,并鉴定存在荭草苷,不同采收朗荭草|T 的含量范围是0.053 6%~0.926 0%|4\研究犮明具打岛好的抗类风湿关节炎作川151
养麦,F a g o p y r u m e s r u f e n f i m]M6e n<、h,寥科养麦属植物,我国各地有栽培,冇时亦为
野生生荒地、路边。亚洲、欧洲有栽培,广泛使用的两种荞麦称为普通养麦(F.f s c u i e n t u n i M6e n c h )和苦养麦(F.
f a f a r i V u m G a e r t n. )〇荞麦是一■种世界各地广泛使川的营养食品和药用植物|61,常见的荞麦芽(C B S )含
有丰富的黄酮类化合物171,包括C-糖基黄酮:荭草讦,牡荆苷及其异构体和芦丁,而苦荞麦芽(T B S )仅 含有高浓度的芦丁。荭草背这类黄酮类化合物对人类健康有益,据报道其最大的作用是抑制炎症181
1.2 棕榈科
布里奇(B u r i t i ),M a u r丨'f/a/J e x i丨o s a L.是亚马逊流域的珍稀树种,在食品和药品中有广泛用途经鉴定,主要含有的合物为荭草背、咖啡酸和槲皮素,并 且在乙酸乙酯提取物中发现r显著a的荭草苷191
1.3 大戟科
棉叶珊湖花J a丨r o/i/ia g o s s.vpiifoh'a L.別名红叶麻
J4树、棉叶麻疯树、棉叶齊桐、棉叶木花生,为大戟科、麻疯树属多年生落叶灌木或小乔木,是一种广泛
J H于传统医学的药用植物,麻疯树原产美洲1,现在主产于热带和亚热带地丨X:,我国引种已有300多 年的历史,野生麻疯树分布很广,主要分布于广东、广西、云南、贵州、四川、福建、海南等地H P L C分析证实存在C-糖基黄酮主要为荭草苷,异荭草苷,牡荆苷和异牡荆苷,局部使坩这种植物的叶子或地上部分,主要W于抗炎,镇痛,伤口愈合和抗感染1n1
mc九索1.4 鸭跖草科
甲鸟妬草C o m m e/丨r o,n丨m i n i s L i n n.鸭妬草科甲鸟 跖草属植物,主产厶丨封、丨叫川、卜h翁以东的南北各省K,越南、朝鲜、日本、俄罗斯远东地区以及北美也有分布鸭跖草广泛分布于世界各地,特別是在热带和亚热带地区,包括农田、森林边缘、街道、山、山 坡草地、山坡湿地等,由于其柄息地的复杂性和广泛的资源分布而产生价值,不仅是食用价值而且还有药用价值,可以作为汤或油炸的野菜,也可以做成干蔬菜,以®防感H,或髙血压|121。有学者建立了一种特异、简便、快速、灵敏的高效液相谱-质谱联用技术鉴定鸭跖#的成分,结果表明有荭葶什存在
1.5 西番莲科
1叫番逸r〇f*n i/e a L.为两番莲科两潘莲属植物,原产南美洲,热带、亚热带地K,常见栽培
在我国栽培于广两、汀.两、四川、云南等地.两番莲属(),包括约500种植物.是西番莲科棺物中最大的属.属于该诚的物种广泛分布于中美洲和南美洲的暖温带和热带闻家,但它们在亚洲、澳大利亚和热带非洲很少见汴多物种以其独特的花朵I f l f 闻名,其他儿种物种则以其可食用的水果(两番莲果)而种植此外,一邺两番莲被用作食物补充剂或草药在两番莲属中,两番莲是研究最多的物种
在欧洲和美国,它被批准"了作为食品调味的天然来源,可以添加到食品屮此外,该物种的地上部分两番莲(P a s s i/J o r a e h e r i i a )被列人欧洲药典(20丨4 )1151已经在丙番莲的叶子、果皮和果汁的提取物中发现了几种C-葡萄糖(1:类黄酮,鉴定和分离其主要的黄酮类化合物,结果表明有荭草苷1161,其含t t为
0.281%"7|〇
1.6 毛莨科
金连花丨i i m g e.別名:旱荷、旱莲花寒荷、陆地莲、旱地莲、金梅草、金疙瘩,毛茛科金莲花属植物全世界至少有36种金莲花属植物,分布于北半球温带及寒温带山区,在我国分布于山西、河南北部、河北、内蒙古东部、辽宁和吉林两部3金莲花喜冷凉湿润环境,多生长在海拔1800米以上的高山草甸或疏林地带..,金莲花耐寒,常年生长在2〜15 也由于其药川价值及观赏价值,它在北方地K被广泛种植为经济作物^81。用超声提取法或冋流提取法可以提取金莲花中的总黄酮,经鉴定金莲花总黄
酮含有荭草苷,含量为〇.191,并且荭草苷•为金莲花抗炎、镇痛、抗病毒等药理作川的主要成分
1.7菊科
鸦葱S r o r z o n e丨-a ai,.sfriarra W i l d.菊科鸦葱属植物,生长于海拔400~2000m的山坡、草滩及河滩等地。广泛分布于中国东北和西北地区,吉林省特别丰富,欧洲中部、地中海沿岸地K、俄罗斯西们利亚、哈萨克斯坦及蒙古亦有分布已经从鸦葱中分离并鉴定了包括荭草卄6种黄酮苷
|211。
辽宁中医药大学学报22卷
1.8
禾本科毛竹
P l i y J J o s f a c -ii.ys  /i e f e i w y f >i a  ( C a r r . ) M i t f o r c l  c v
. P u h e s r e n s .禾本科刚竹属植物,竹叶多年来一.首
是中国必不可少的资源,毛竹是中国竹叶中种类
最丰富的,产量高,生长速度快,使用广泛1221,在中 国分布自秦岭、汉水流域至长江流域以南和台湾 省,黄河流域也有多处栽培。1737年引人日本栽 培,后又引至欧美各国。富含黄酮类化合物的竹 叶被认为是无毒的天然抗氧化剂。黄酮类和黄酮 类C -葡萄糖苷是一大类植物多酚次生代谢产物, 广
泛分布于竹叶中,使用匀浆辅助的真空动力气泡 提取(H V B E  )从毛竹叶中提取黄酮类化合物。通 过R P -H P L C 检测4种类型的黄酮,分别为荭草苷、 异荭草背、牡荆背和异牡荆背荭草苷含量约为 0.033 16%|24|〇
菩叶竹 J n r /o f i d a m i 丨s  /o n g i .a u i ’i fus  H a i i r l .—M a z z .禾本科箬竹属植物,产河南、湖南、江西、四川、贵州、广 东、福建等省。近年来的研究表明,箬叶中含有丰富 的黄酮类化合物、多糖、酚酸、蒽醌等生物活性成分, 尤其是碳苷黄酮。高效液相谱法测得箬叶中荭草 苷含量约为0.052 7%1251。1.9 豆科
木 SL  Cajanus  cajan  ( L i n n . ) M i l l s p . SL  科木 Jii  属 植物,是一种可食用作物,广泛用于传统医学,是世 界上许多地区人类饮食中重要的豆科作物,在热带 和亚热带地区作为主要的豆类作物之一,在印度、东 非和中部都具有特殊意义|2f t |。在中国,主产地为云 南、四川、江西、湖南、广西、广东、海南、浙江、福建、 台湾、江苏等地。木豆的种子分离出7种黄酮类化 合物,经鉴定含有荭草苷,含量为2.96%1271。种子有 抗炎、抗伤害和免疫调节活性,以及可在炎症和疼痛 病症中发挥潜在作用的抗氧化活性|28]。艾薇儿结婚背景音乐
萌芦巴 I V i g o n e J i a  f o e m i m -g r a e c u m  L . 科萌芦 巴属植物,植物的药用部分是干燥的成熟种子。中 东是胡芦巴的原始生产地,这种草本植物在唐朝(公 元618—907年)被引人中国。分布
于中国、地中海 东岸、中东、伊朗高原以至喜马拉雅地区。中国南北 各地均有栽培,在西南、西北各地呈半野生状态。生 于田间、路旁。在种子中鉴定出荭草苷129]。
美国車英G 〗e r /i(sia  f r i a r a /jf/ios  L . SL 科阜英属 植物,f i i e W i f s i a 属包括14种落叶树,其高度可达 20~30m 。G ;e d ;f 心属植物已被广泛用于中药。原 产美国,常生于溪边和低地潮湿肥沃的土壤上,而 较少生于干燥瘠薄的砂砾山丘上,多单株生长,偶 尔成片。我国上海市的公园和植物园有栽培。对 G .f r i a r a m h o.s  L .叶片的提取物进彳了化学研究和结构 鉴定,存在荭草苷%1。
路易波 士( R o o i h o s  ),又称 A s p a 7af/ius  L i n e a r i s . 即红灌木之意,是豆科灌木、针叶状的抗酸性植物。 长于山坡上、高原、平原与山谷。在南非开普敦北方 大地当地人将其制成日常饮品。A s p a i a f h u s  L i n e a r i s . 提取物中含有荭草苷|M|。1.10 唇形科
圣罗勒O i m u 丨丨1 s a 丨ic(ii 丨1丨L .也称印度圣罗勒或梵语中的塔尔西,唇形科罗勒属植物,产广东海南、 台湾、四川,生于干燥沙质草地上。为热带杂草,
产北非经西亚、印度、中南半岛、马来西亚、印度尼
西亚、菲律宾至澳大利亚亦有。因其药用价值而闻 名,印度古代药物系统使用圣罗勒的不同部分来治 疗咳嗽,感冒,疟疾,皮肤病和蛇咬伤。已成功从〇. s a n r f u m 的叶子中分离出荭草苷122_321。
益母草L f o n u r u s  r a W a r a  L .唇形科益母草属植 物,产全国各地;为杂草,生长于多种生境,尤以阳 处为多,海拔可高达3400 m 。朝鲜、日本、热带亚洲、 非洲以及美洲各地有分布。它已经在欧洲和东方医 学中用于几种类型的紊乱,特别适用于心脏问 题,可以减缓心跳加速,减少肌肉痉挛,暂时降低血 压。益母草还具有解痉、镇静、强心、利尿、抗氧化、 免疫刺激和预防癌症的作用。此外,它还可用作镇 静剂、神经药、通气剂和肝脏药。通过H P I X 进行定 量测定,结果表明,L .r a r <7i a r a 草本植物提取物的成 分中含有荭草苷[3\1.11 亚麻科
亚麻 L /m i m  u s i f a f A s s 丨'm u m  L i n a c f i a e .通称亚麻,不 同文献中也有其他名称:鸦麻(《图经本草》),壁虱 胡麻(《本草纲目》),山西胡麻(《植物名实图考》)。 亚麻科亚麻属植物,一年生草本,全国各地皆有栽 培,但以北方和西南地区较为普遍,有时亦为野生, 原产地中海地区,现欧亚温带多有栽培。亚麻是一 种用于许多工业部门的作物,主要用于石油生产和 纤维加工。亚麻中含有丰富的黄酮类C -葡萄糖苷, 主要成分为荭草苷1341,含量约为〇.352%[15]。1.12 酢浆草科
酢浆草属L .是酢浆草科下最大的属,大 约有900多种,常见于非洲和亚洲的热带和亚热带 地区。在酢浆草属植物叶的提取物中,荭草苷是含 量最高的黄酮类化合物1.13 爵床科
鳄嘴?6 C J i n a c a n t h u s  n u f a n s  ( B
u r m .f . ) L i n d a u
.爵
床科鳄嘴花属植物,原产于许多亚洲热带国家,包括
马来西亚、泰国、印度尼西亚和中国。这种草药在泰 国享有盛誉,在当地被称为P h a y a  Y 。或P l i a y a  P l o n g  T h o n g 。这种草药在马来西亚也越来越受欢迎,它通 常被称为B e l a l a i  G a j a h 或沙巴蛇草。荭草苷是鳄嘴 花中存在的主要黄酮类化合物^811.14 天南星科
宇 C o J o c a s i a  e s c u /e n t a  ( L . ) S c h o t t .天南星科竿 属植物,原产我国和印度、马来半岛等热带地区。 我国南北地区长期进行栽培。埃及、菲律宾、印度 尼西亚爪哇等热带地区也盛行栽种,视为主要食 料。由于芋最喜高温湿润,栽培习惯愈向南也就愈 盛。它是一种带有宽叶的淀粉根作物,可以食用。 芋头是亚洲、非洲、中美洲和太平洋岛约5亿人 口的主要食物来源。根据的化学成分的报道,芋 中含有荭草背;使用S e p h a r l e x  L H -20柱层析分离 E t O A r .和B u O H 可溶级分,并将所得组分鉴定出荭 草苷1.15
蚁栖树科
C e r r o p i 'a  p a c /j y s f a c h y a  T r
6 c u l .蚁栖树科伞树属
植物,伞树属大约有25种植物,都生长在南美洲和 中美洲的热带地区,是热带雨林的组成树种之一。 叶子在民间医学中被用作利尿剂,用于哮喘、
22卷辽宁中医药大学学报
嗽、高血压、糖尿病和炎症,C.p a r/i y s t a o h y a叶的水提
取物中含有荭草苷%。
演员代乐乐1.16 陵齿蕨科
乌厳S t e n o i o m a r/n i s a m j m C h i n g.又称乌韭,陵齒蕨科乌蕨属植物,产浙江南部、福建、台湾、安徽南
部、江西、广东、海南、香港、广西、湖南、湖北、四川、贵州及云南等地。热带亚洲各地如日本、菲律宾、玻里尼西亚,向南至马达加斯加等地也有。生林下或灌丛中阴湿地,海拔200~1900m。其全草或根状茎可作药用,具有清热、解毒、利湿、止血的功效,广泛用于解食物和农药中毒,治风热感冒、肝炎、痢疾,外用治烧伤、烫伤、刀伤,民间还用来治狂犬病和毒蛇
咬伤。利用R P-H P L C法测定荭草苷的含量为0.064 8%~0.116 6%|4,1〇
2荭草苷药理作用
2.1 抗氧化作用
T H A N G A R A J K1421等将荭草苷对循环和结肠脂质过氧化的影响期后的抗氧化状态与对照大鼠
相比,发现循环T B A R S在D M H的存在下增加,而在用荭草苷时,发现水平显着降低。研究还表明荭草苷中的游离羟基使其成为抗D M H诱导的R O S 产生的有效抗氧化剂。
脑在自由基中极易受到伤害,在正常情况下,
S O D可通过清除自由基来保护细胞免受氧化损伤。然而,S O D不能完全消除因缺血而积聚的自由基,
导致脂质过氧化的形成和酶结构的破坏。M D A是脂质过氧化的有毒产物,用作潜在可靠和敏感的标记物。再灌注损伤,其含量表明过氧化程度和清除自由基的能力。此外,由于供氧不足导致线粒体酶代谢的功能障碍导致A T P酶活性降低。荭草苷通过降低M D A毒性和改善S O D和A T P酶活性进行交替。
A N等[431研究表明荭草苷可能通过激活J N K-和
P I3K/A K T-N r f2信号通路诱导H O-1表达,对H202刺激的氧化损伤具有保护作用。同时,荭草苷减弱了氧化应激诱导的红细胞表面形态和细胞结构的损伤,可以通过减弱氧化应激,保护抗氧化酶活性和保持红细胞结构的完整性来保护人体红细胞免受氧化损伤。
2.2 抗炎作用
荭草苷最显着的药理作用是体外和体内的抗炎能力|441。G U O等|45]已发现荭草苷可抑制人脐静脉内皮细胞(H U V E C s ),R A W 264.7细胞,血管炎症小鼠和肾脏炎症的炎症反应。1/^3人1^等[46]在定向素后,研究了血管炎症,高迁移率族蛋白-1 (H M G B1 )蛋白和内皮细胞蛋白C受体(E P C R )的 生物标志物,结果显示,荭草苷抑制脂多糖-(L P S-)诱导的脐静脉内皮细胞(H U V E C )以及H M G B1介 导的细胞骨架重排中的H M G B1水平。此外,在人内皮细胞系中,荭草苷抑制L P S诱导的膜破裂,单核细胞迁移,细胞黏附分子(C A M s )的表达和L P S诱导白勺E P C R分离。此夕卜,月中
瘤坏死因子一a(T N F-a)和白细胞介素-6 (I L-6 )是涉及许多炎症反应的介导的炎性细胞因子,体内评估显示荭草苷抑制
H M G B1介导和L P S诱导的高通透性,白细胞迁移,L P S诱导的T N F-a水平,丨L-6水平,核因子-k B (N F- k B )水平,细胞外调节激酶(E R K ) 1/2水平和小鼠致死率[23]。
L I等1471研究表明荭草苷可通过减少胶原蛋白
积聚和降低M M P活性来减弱E C M重塑。与改善的心脏纤维化相一致,通过降低C D68标记的巨噬细胞浸润和降低的促炎细胞因子表达(T N F a、1L-1、I L-6)评估,荭草苷抑制了炎症反应。从炎症介质(P65-N F- k B )和相关细胞因子(T N F-a和I L-6 )的表达减少可明显看出,荭草苷消除了I) M H的强迫性炎症反应。此外,它还减弱了促炎性i N O S和 C O X-2的表达,从而有力地证实了它们的抗炎潜力。对接分析表明,荭草苷可被视为i N O S和C O X-2 抑制剂作为抗炎药的潜在候选药物1481。
2.3 抗肿瘤作用
K I M等[491采用伤口愈合实验,M a t r i g e丨实验,明 胶酶谱,q R T-P C R,E L I S A,W e s t e r n b l o t t i n g,核细胞膜和细胞溶质分析,以及M C F免疫荧光染,研究了荭草苷的抗侵袭作用。结果证实了荭草苷在T P A 处理的M C F_7细胞中的抗迁移和抗侵袭作用,荭草苷还抑制基质金属蛋白
酶-9 (M M P-9 )和白细胞介素-8(I L-8)的表达。结果是荭草苷通过抑制T P A 诱导的P K C a和E R K活化以及A P-1和S T A T3的核转位来抑制M M P-9和I L-8的表达,从而抑制迁移和侵袭性反应。因此,荭草苷可防止肿瘤侵袭,并可用作癌症转移的可能剂[48]。
A N等[5<)|的实验研究表明荭草苷对W i s t a r大鼠1,2二诱导的结肠异常隐窝灶(A C F )和细胞增殖的抗癌作用。荭草苷的使用减少了D M H
诱导的结肠的发生息肉和异常隐窝病灶,增强抗氧化防御和改变药物代谢结肠和肝组织中的I期 和I I期酶的活性,从而确保癌症的解毒。此外,荭草昔减弱了异常的隐窝灶形成并恢复了D M H诱导的细胞,从实验大鼠结肠组织的A g N O R染可以看出增殖。因此,荭草苷可以预防D M H诱导的癌前病变,并被证明是一种有效的抗氧化剂和抗增殖剂。
通过F C M检测E C-109细胞中p53和b r l-2的蛋白质表达,荭草苷对E C-109细胞的增殖表现出显着的抑制作用。随着浓度和反应时间的增加,抑制率增加,而荭草苷能够诱导E C-109细胞的凋亡,p53 和b c l-2的基因表达水平分别上调和下调|5|]。实验结果表明,荭草苷具有抗肿瘤作用,可能与调节P53 和b c l-2的凋亡相关基因表达有关。因此,荭草苷可以作为食道癌的剂。
2.4 神经保护作用和抗疼痛
荭草苷对原代大鼠皮质神经元中O G D/R P引起的细胞损伤的相关的潜在信号通路神经有保护作用,通过引人信号通路抑制剂和激活剂检测了J N K 和E R K1/2蛋白的激活。L I U等_建立大脑中动脉闭塞大鼠模型,分别用低、中、高浓度的荭草苷,以依达拉奉为阳性对照。结果表明荭草苷以剂量依赖的方式显著降低了神经功能缺损,脑梗塞,脑水肿,氧化损伤和兴奋性氨基酸的神经毒性。通过减弱氧化应激和氨基酸的神经毒性,抑制A Q P-4和炎性细胞因子的上调,荭草苷能够介导明显的脑1/R 损伤保护作用。
荭草苷还具有镇痛作用。研究发现荭草苷可
辽宁中医药大学.学报22卷
剂量依赖性地抑制乙酸、辣椒素以及谷氨酸盐诱导的疼痛,其镇痛作用是解热镇痛药乙酰水杨酸的20 倍,是吲哚美辛(消炎痛)镇痛作用的3.5倍|5\荭
草苷可减轻S N L大鼠的温热和机械异常性疼痛。酶联免疫吸附试验(f:L I S A )显示1521,荭草苷抑制促炎细胞因子白细胞介素_6 (I L-6 ),白细胞介素-1p (I L-1(3 )和肿瘤坏死因子a(T N F-a)的水平,并增加了抗炎细胞因子白细胞介素-10U L-10)的水平,丙二醛(M D A)水平下调,而超氧化物歧化酶(S O D )和谷胱甘肽(G S H )水平被荭草苷上调。表明荭草苷是一种很有前途的神经保护剂,适用于神经性疼痛。
2.5心脏保护作用
心肌细胞死亡是应激期间心脏功能障碍发展的重要事件,并且随着时间的推移确定心脏异常的进展。此外,心脏肥大和纤维化以及收缩性和松弛的进行性损害一起协调心脏重塑的有害进化。几种分子途径在心脏重塑中趋同。已经证明,在心脏损伤后,通过细胞因子释放的上调维持炎症,导致成纤维细胞增殖和金属蛋白酶活化|47]。
心肌梗死后重塑心脏的N O减少,而荭草苷在重塑心脏和缺氧心肌细胞中增加N O产生。N O S 是含有酶的酶血红素修复基团对L-精氨酸合成
赵汉善N O至关重要。人类存在3种主要类型的N O S:神经元N O S (n N O S ),细胞因子诱导型N O S (i N O S )和内皮N O S (e N O S ),N O S在内皮细胞中组成型表达。.此外,e N O S活化和N O产生已被普遍认为是一种心脏保护机制|54]。通过激活e N O S荭草苷可以增加重塑心脏的N O产生,从而抑制过
量的氧化应激,有助于持续的心脏保护。荭草苷通过P I3K/ A k t信号通路的激活抑制细胞凋亡来保护心肌细胞免受M I R I的影响。因此,我们的研究表明,荭草苷对H/R损伤的心脏保护作用是通过诱导自噬来实现的。此外,药理学结果还表明,在给定的实验条件下,荭草背介导的自噬是适度的,并发挥保护作用|521。
3结论与展望
荭草苷是一种天然植物黄酮类化合物,广泛分布于几十种植物的叶、茎、种子、果实中。现代药理学表明,荭草苷具有抗氧化、抗炎、抗肿瘤、镇痛、神 经保护和心脏保护作用,荭草苷的多种药理作用,为 它的药动学研究提供了理论依据,并且对其作用机制也奠定了基础,并为荭草苷心血管疾病、癌症等疾病提供了可开发利用的前景。
荭草苷在金莲花总黄酮中含量较高,属于黄酮碳苷类[55]。采用H P L C分析金莲花中的荭草苷,制 备高效液相谱方法从金莲花提取液中分离得到荭草苷单体成分,此方法操作简便,重复性好,分离得到的荭草苷单体可作为定性、定量分析使用的对照品金莲花为民间常用中药,有清热解毒、消肿明目的功效,临床上主要用于上呼吸道感染、扁桃体炎等。现代药理研究表明,金莲花黄酮是其主要有效成分,具有抑菌、抗炎、抗病毒、抗肿瘤等作用,荭草苷作为金莲花中主要有效成分,有抗氧化、抗炎和对缺血缺氧心肌损伤的保护作用|57]。为金莲花在临床上的应用奠定了良好的基础e
一种药用植物通常含有多种有效成分,因此在提取荭草苷时也应注意其他有效成分的提取分离,以充分利用现有的药用植物资源|581。
随着人们对荭草苷的植物资源分布及药理作用的了解,赶草苷现已广泛用于制药工业,几种制剂已经在临床上有很好的疗效,根据其药理作用荭草苷将有良好的应用前景,可以应用于更多种疾病的,对人类健康做出更大的贡献:♦
参考文献
[1]蒋伟.金莲花中荭草苷锌配合物合成,表征及其生物活性初
步研究[D ].张家口:河北北方学院,2013.
[2]钟轶,郑晴予,贾宁,等.荭草苷对APP/PS1转基因痴呆小鼠
认知功能和海马f t嗟的影响丨J 中国药理学通报,2019,35
(5): 686-690.
[3 ]QI S M , FENG Z Y, LI Q, et al. Inhibition of ROS-medialed
artivation Src-MAPK/AKT signaling by orientin alleviates H202-
induced apoptosis in PC 12 f*ell.s[ J ] . Dmg Design, Development
and Therapy, 2018,2018 ( 11 ) : 3973-3984.
[4 j窦妍,翟延君,佟苗苗,等.HPLC测定不同采收期荭草中荭草
素、异荭草素的含量[J ].中国实验方剂学杂志,2012, 18 ( 2):
62-64.
[5 ] GUO K J, ZENG R, REN X D, et al. Anti-rheumatoid arthritis
effects in adjuvant—indurecl arthritis in rats and molerular docking
studies of Polygonum orientale L. extrartsf J ] . Immunology
Letters,2018,201 ( 11 ): 59-69.
[6] TERPINC P, CIGIC B, POLAK T, et al. LC-MS analysis of
phenolic rompounrls and antioxidant activity of buckwheat at
different stages of malting[ J ] . Food Chemistiy,2016,210 ( 11 ):
9-17.
f 7 ]任强.苦荞麦化学成分药理作用及体内代谢研究进展丨〗].济
宁医学院学报,2017,40 (4): 251-255.
[8j NAM T G, L1M TG, LEE BH, et al. Comparison of A n ti- Inflammatory Effects of Flavonoirl-Rifh Coinnion and Tartary
Buckwheat Sprout Extracts in Lipopoly .saccharide -Sliimilated
RAW 264.7 and Peritoneal Macrophagesl J |. Oxidative Medicine
and Cellular Longevity,2017,201 ( 8)7:1 — 12.
[9 j NONATO CFA, I.EITE DOD, PEREIRA RC, et al. Chemical
analysis and evaluation of antioxidant anrl antimicrobial activities
of fruit fractions of Maurilia flexuosa L. f.( Areraceae )( J j .Peer J ,
2018,6 ( 11 ):e5991.
[10 J JACINTHIA B X S, JULIANA F S. JULIA G R P, et al.
Deveiopment of an effective anrl safe topical anli—inflammatoiy
gel containing jatropha go.ssypiifolia leaf extract: results from a
pre-rlinical trial in mire| J j . Journal of Ethnopharmarologv,
2018,227 (9): 268-278.
[11] JULIANA FS, JACYRA ASG, JULIA MF, et al. Comparison of
two Jatropha species ( Euphorbiaceae ) user! popularly to treat
snakebites in Noilheastern Biazil : Chemical profile, inhibitory
activity against Bothrops erythromelas venom and antibacterial
artivity[ J ] •Journal of Ethnopharmarology,2018,213 (3):
12-20.
[12] SHIORI N, CHIHIRO M, MAKIO S, et al. Suppression of
Fatty Acid and Triglyceride Synthesis by the Flavonoid Orientin
through Decrease of C/EBP 8Expression anrl Inhibition of P13K/
Akt-FOXOl Signaling in Adiporvtes[ J ] .Nutrients,2018,10
(8):130-146.
[13 J ZHANG X, LIANG C J , LI C L, el al. Simultaneous Qualitative
and Q uantitative Study of Main Compounds in Commelina
c ommunis Kinn. by UHPLC-Q-TOF-iVIS-MS an
d HPLC-ESI-
MS-MSf J 1 . Journal of Chromatographic Science,2018,56 ( 7 ):
582-594.
| 14]袁红娥.鸭跖草和苍耳子的化学成分研究[D ].广州:暨南 大学,2014.
[15 ]ARGENTIERI MP, LEVI M, GUZZO F, el al. Phytochemical
analysis of Passiflora loefgrenii Vitta, a rich source of luteolin-
derived flavonoids with antioxidant properties[ J ] . The Journal of
pharmacy and pharmacology, 2015,67 (11): 1603-1612.
[161 ANDRESSA CG, GEISON MC, SILVANA MZ, et al. The sedative activity of flavonoids from Passiflora quadrangularis
is nierliated through the GABAergir pathvvay[ J ] . Biomedicine
& Pharmacotherapy,2018,100 ( 4):
388-393.